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    新型復雜細胞松弛素分子首次全合成

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    【概要描述】科技日報訊 細胞松弛素是一大類(lèi)真菌代謝的產(chǎn)物,因其具有免疫調節、細胞毒性和殺線(xiàn)蟲(chóng)、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性,極具藥物研究?jì)r(jià)值。日前來(lái)自中科院昆明植物研究所的消息,該所在復雜細胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要進(jìn)展。

    新型復雜細胞松弛素分子首次全合成

    【概要描述】科技日報訊 細胞松弛素是一大類(lèi)真菌代謝的產(chǎn)物,因其具有免疫調節、細胞毒性和殺線(xiàn)蟲(chóng)、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性,極具藥物研究?jì)r(jià)值。日前來(lái)自中科院昆明植物研究所的消息,該所在復雜細胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要進(jìn)展。

    • 分類(lèi):行業(yè)資訊
    • 發(fā)布時(shí)間:2022-12-08 10:24
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      科技日報訊 細胞松弛素是一大類(lèi)真菌代謝的產(chǎn)物,因其具有免疫調節、細胞毒性和殺線(xiàn)蟲(chóng)、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性,極具藥物研究?jì)r(jià)值。日前來(lái)自中科院昆明植物研究所的消息,該所在復雜細胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要進(jìn)展。

      據中國科學(xué)院昆明植物研究所天然產(chǎn)物化學(xué)合成團隊負責人鄧軍研究員介紹,結構復雜多樣的天然產(chǎn)物,是現代藥物發(fā)現的重要源泉,但由于大部分天然產(chǎn)物自然來(lái)源極其有限,難以對其化學(xué)結構、生物及藥理活性、生物合成途徑開(kāi)展深入研究,因此,大量簡(jiǎn)潔、高效地獲得天然產(chǎn)物及其類(lèi)似物,是天然產(chǎn)物化學(xué)、藥物化學(xué)、有機化學(xué)和化學(xué)生物學(xué)的重要研究領(lǐng)域。

      此前,人們已分離得到細胞松弛素家族的300多個(gè)成員。近年來(lái),華中科技大學(xué)張勇慧課題組陸續分離得到如asperchalasines A-H的系列細胞松弛素類(lèi)多聚體。其中,結構最為復雜的是asperchalasine A,因其在特定周期對腫瘤細胞株具有顯著(zhù)的抑制活性,且對正常細胞株幾乎沒(méi)有影響,因而具有潛在的藥物研究?jì)r(jià)值。

      鄧軍團隊盯緊這一學(xué)界的難題,并于近期完成了此類(lèi)分子的首次不對稱(chēng)全合成。在研究中,他們利用分子間的復雜反應,制備了關(guān)鍵天然產(chǎn)物,隨后利用仿生合成策略,實(shí)現了分子間立體選擇性反應,最終實(shí)現了這類(lèi)分子的首次全合成。研究成果已發(fā)表在國際化學(xué)期刊《德國應用化學(xué)》上。

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